Propulsid e Cibo

Cisapride non è più sul mercato statunitense. Non prendere cisapride con altri farmaci, cibo o bevanda. **Cisapride (Propulsid) non è più commercializzato negli Stati Uniti. Si dovrebbe essere prendendo cisapride se si desidera ottenere il farmaco dal vostro medico se un Accesso Limitato Programma sviluppato congiuntamente dal fabbricante e la FDA.**

CONTROINDICATO: somministrazione contemporanea di succo di pompelmo può aumentare le concentrazioni plasmatiche di cisapride. Il meccanismo di inibizione del CYP450 3A4-mediata metabolismo di primo passaggio nella parete intestinale da parte di alcuni composti presenti nei pompelmi. In uno studio condotto su 14 volontari sani, la somministrazione con 250 mL di succo di pompelmo aumentato la media di picco di concentrazione plasmatica (Cmax) e l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) di cisapride (10 mg in dose singola) con il 34% e 39%, rispettivamente, rispetto all'acqua. Una seconda dose singola studio con la partecipazione di 12 volontari sani ha dimostrato un aumento del 68% e il 51% in cisapride la Cmax e l'AUC, rispettivamente, rispetto all'acqua. In un altro di 10 volontari sani, ripetuta ingestione di doppia potenza di succo di pompelmo (200 mL tre volte al giorno per 2 giorni, quindi con 10 mg di dose di cisapride e a 0,5 e 1,5 ore dopo) ha comportato un 81% e del 144% di aumento in media cisapride la Cmax e l'AUC, rispettivamente, rispetto all'acqua. Un alto grado di variabilità intersoggettiva nel succo di pompelmo effetto è stato osservato in tutti e tre gli studi, ma nessun paziente ha sperimentato cambiamenti nella frequenza cardiaca, pressione sanguigna, o dell'intervallo QT. Tuttavia, elevati livelli plasmatici di cisapride sono stati associati con un prolungamento dell'intervallo QT in ECG; aritmie ventricolari, inclusa tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare e torsione di punta; arresto cardiaco; e la morte improvvisa.

In generale EVITARE: la somministrazione concomitante con il vino rosso può aumentare le concentrazioni plasmatiche di cisapride in individui suscettibili. L'esatto meccanismo di interazione è sconosciuta, ma si ritiene che coinvolgono l'inibizione del CYP450 3A4 nella parete intestinale simile al succo di pompelmo. In 12 volontari sani, la somministrazione con 250 mL di vino rosso (cabernet sauvignon) prodotto minore e statisticamente non significativi cambiamenti in cisapride farmacocinetica rispetto all'acqua. Tuttavia, un argomento che ha avuto un raddoppio della cisapride, la AUC e la Cmax con il vino rosso. Lo stesso soggetto aveva anche il più grande interazione con succo di pompelmo, il che suggerisce che una significativa interazione può verificarsi in alcune persone, forse quelle con un preesistente alta intestinale CYP450 3A4 contenuto.

GESTIONE: i Pazienti che ricevono cisapride terapia dovrebbe evitare il consumo di pompelmo e succo di pompelmo. Perché una significativa interazione può verificarsi con il vino rosso in paziente occasionale, vino rosso preferibilmente deve essere evitato anche durante la cisapride terapia.