Vitrakvi (Larotrectinib Oral Solution) e Cibo

Il succo di pompelmo può aumentare i livelli ematici di larotrectinib. Questo può aumentare il rischio e la gravità degli effetti collaterali come vertigini, confusione, problemi di coordinazione, problemi di memoria, problemi di fegato, e formicolio, intorpidimento o bruciore alle mani e ai piedi. Si dovrebbe evitare il consumo di pompelmo e succo di pompelmo durante il trattamento con larotrectinib. Parlate con il vostro medico o farmacista se avete domande su questo o altri farmaci che sono prescritti. È importante informare il vostro medico su tutti gli altri farmaci in uso, tra cui le vitamine e le erbe. Non smettere di usare i farmaci senza prima parlare con il medico.

In generale EVITARE: il succo di Pompelmo può aumentare le concentrazioni plasmatiche di larotrectinib. Il meccanismo proposto è l'inibizione del CYP450 3A4-mediata metabolismo di larotrectinib da alcuni composti presenti nel pompelmo. Quando una singola dose da 100 mg di larotrectinib è stato somministrato in concomitanza con itraconazolo, un potente CYP450 3A4 inhibitor, larotrectinib il picco di concentrazione plasmatica (Cmax) e l'esposizione sistemica (AUC) sono cresciute del 2,8 - 4.3-fold, rispettivamente, rispetto alla somministrazione di larotrectinib da solo. L'interazione non è stata studiata con il succo di pompelmo. In generale, l'effetto del succo di pompelmo è concentrazione, la dose e la preparazione-dipendente, e può variare fra i marchi. Alcune preparazioni di succo di pompelmo (ad esempio, ad alte dosi, doppia resistenza) hanno talvolta dimostrato una potente inibizione del CYP450 3A4, mentre altre preparazioni (per esempio, una bassa dose singola forza) hanno illustrato in genere debole inibizione. La maggiore esposizione ai larotrectinib può aumentare il rischio di effetti avversi quali la neurotossicità (delirio, disartria, vertigini, andatura disturbo, parestesie, encefalopatia, deficit della memoria, tremore) e epatotossicità (innalzamento delle transaminasi epatiche).

Il cibo non altera la farmacocinetica di larotrectinib per un clinicamente significativa. Quando una singola dose da 100 mg di larotrectinib è stato somministrato con un pasto ricco di grassi (circa 900 calorie; 58 g di carboidrati, 56 g di grassi, 43 g di proteine), nel sano, le materie di studio, larotrectinib il picco di concentrazione plasmatica (Cmax) è stato ridotto del 35%, mentre l'esposizione sistemica (AUC) era simile rispetto alla somministrazione a digiuno.

GESTIONE: Larotrectinib può essere assunto con o senza cibo. I pazienti dovrebbero evitare il consumo di pompelmo e succo di pompelmo durante il trattamento.